ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
ДЕКСАКЕТ
Торговое название препарата: ДЕКСАКЕТ.
Действующее вещество (МНН): декскетопрофен (Dexketoprofen).
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав: одна ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: декскетопрофена трометатол – 73,8 мг эквивалентно декскетопрофену – 50 мг);
вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание: прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц
Фармакотерапевтическая группа: Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата ДЕКСАКЕТ, нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие; выраженность противовоспалительного действия – незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы 1 и 2 и нарушением синтеза простагландинов.
Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после парентерального введения и продолжается 4-8 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, время распределения составляет около 0,35 ч.
Выведение
Главным путем метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением в основном через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1-2,7 ч. У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Показания к применению
- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
- симптоматическое лечение острый и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Способ применения и дозы
ДЕКСАКЕТ предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени и/или почек терапию препаратом ДЕКСАКЕТ следует начинать с более низких доз. Суточная доза составляет 50 мг.
ДЕКСАКЕТ предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно.
Внутривенное введение
При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) можно вводить путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 секунд.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы (глюкозы) или раствора Рингера-лактата. Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочные действия
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны органов кроветворения
нечасто: анемия, в том числе апластическая и гемолитическая;
очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ
редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница;\
редко: парестезии.
Со стороны органов чувств
нечасто: нечеткость зрительного восприятия;
редко: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: снижение артериального давления, ощущение жара, гиперемия кожных покровов;
редко: экстрасистолия, тахикардия, повышение артериального давления, периферические отеки, тромбофлебит поверхностных вен.
Со стороны дыхательной системы
редко: брадипноэ;
очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, рвота;
нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
редко: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха;
очень редко: нарушение функции печени, панкреатит.
Со стороны кожных покровов
нечасто: дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение;
редко: крапивница, угревая сыпь;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, реакции фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко: тугоподвижность суставов, спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы
редко: почечная колика, острая почечная недостаточность, полиурия, кетонурия, протеинурия;
очень редко: нефрит, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
редко: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Местные реакции
часто: боль в месте инъекции;
нечасто: воспалительная реакция, гематома, гематома, кровотечения;
редко: боль в спине, обморок, лихорадка;
очень редко: анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
При появлении любой из вышеперечисленных реакций либо реакций неуказанных в инструкции необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- острые (в том числе подозрение) и хронические заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе и в анамнезе): болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- кровотечения (в том числе желудочно-кишечные) и склонность к ним;_
- одновременный прием антикоагулянтов;
- бронхиальная астма (в том числе и в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в том числе и в анамнезе);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
- гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат противопоказан для невраксиального введения (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного), из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет), склонность к аллергическим реакциям, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиповолемия, дислипидемия, сахарный диабет, курение, цереброваскулярные заболевания, одновременная терапия с другими лекарственными препаратами: глюкокортикостероидами (в том числе преднизолона), антикоагулянтами (в том числе варфарина), антиагрегантами (в том числе АСК, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в том числе циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), нарушение функции почек и/или печени.
Лекарственные взаимодействия
ДЕКСАКЕТ нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентозицина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
ДЕКСАКЕТ нельзя смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
ДЕКСАКЕТ – разбавленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
ДЕКСАКЕТ – разбавленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении препарата ДЕКСАКЕТ – разбавленных растворов для инфузий в пластиковых контейнерах или при применении инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВС:
Нежелательные комбинации
С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сутки) в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): одновременное применение нескольких НПВС вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, тиклопидином и кортикостероидами: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВС повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.
С гидантоинами и сульфониламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II, антибактериальными препаратами (аминогликозиды): терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВС могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водно-электролитный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При нарушении функции почек даже легкой степени, а также у пациентов пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и частый контроль времени кровотечения (времени свертывания крови).
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВС.
С гипогликемическими препаратами для приема внутрь: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие этих препаратов вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
С гепаринами (низкомолекулярными): повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-адреноблокаторами: НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВС могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВС в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.
С сердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с возможным риском изменения эффективности мифепрестона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепрестона.
С квинолоном: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии квинолоном в высоких дозах.
Особые указания
Не предназначен для длительной терапии!
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нужно избегать одновременного применения препарата ДЕКСАКЕТ с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Побочные эффекты могут быть минимизированы с применением самой низкой эффективной дозой препарата в течение самого короткого периода времени необходимого для контроля симптомов.
У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим регулярный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом ДЕКСАКЕТ следует отменить.
Так как все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры свертывания не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении препарата ДЕКСАКЕТ с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВС, ДЕКСАКЕТ может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, ДЕКСАКЕТ может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае других НПВС, на фоне терапии препаратом ДЕКСАКЕТ может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ (аспартанаминотрансфераза) и АЛТ (аланинаминотрансфераза) в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей, ДЕКСАКЕТ следует отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом ДЕКСАКЕТ пациенту необходимо обратиться к врачу.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с артериальной гипертензии (в анамнезе) и/или хронической сердечной недостаточностью, так как лечение НПВС может привести к задержке жидкости и возникновению отеков.
Лечение препаратом должно быть начато и прослеживаться с осторожностью в случае применения у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями. Также, в начале лечения рекомендуется тщательное обследование пациентов с факторами риска, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение).
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (в особенности в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с несколько повышенным риском тромбообразования (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данные, которые исключают этот риск для декскетопрофена трометамола, являются недостаточными.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемопоэза, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.
При применении НПВС могут развиваться очень редко кожные реакции, некоторые из них опасные для жизни, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются более высокому риску в начальных стадиях лечения, эти нежелательные реакции обычно развиваются в течение первых месяцев лечения. Лечение препаратом ДЕКСАКЕТ должно быть немедленно прекращено при первых признаках появления преходящей кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Вспомогательные вещества
В каждой ампуле препарата ДЕКСАКЕТ содержится 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина. Может быть вредным для людей, страдающих алкоголизмом. Этот факт должен быть принят во внимание в случае применения препарата беременными или кормящими грудью женщинами, детьми и группами высокого риска, такие как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов выявлена повышенная частота появления побочных реакций на НПВП, особенно повышается риск желудочно-кишечного кровотечения и перфорации. Следует соблюдать осторожность, если у пациента в анамнезе был инсульт или существует риск его развития (при повышенном артериальном давлении, сахарном диабете, повышенном уровне холестерина и курении). Не превышать рекомендованные дозы и продолжительность лечения.
Дети и подростки
Не была установлена безопасность и эффективность при применении препарата данными возрастными группами. Поэтому препарат не рекомендован детям и подросткам до 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Нет данных о выделении декскетопрофена в грудное молоко. Декскетопрофен не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Нарушение фертильности у женщин.
Применение препарата так же, как и применение других НПВП, может повлиять на женскую фертильность и, таким образом, декскетопрофен не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Женщинам, которым не удается забеременеть, или которые проходят обследования для выявления причин бесплодия, следует рассмотреть прекращение применения НПВП.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения и сонливости). При появлении головокружения или сонливости необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: диализ.
Форма выпуска
По 2 мл препарата в ампулах из темного стекла гидролитического класса I, с кольцом излома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из полиэтилена. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Наименование и адрес организации принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:
СП ООО «ROMPHARM NS»
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Алмазарский район, ул. Карасарай, д. 326 б.
Тел: +998 95 798 00 28, +998 55 511 09 23; e mail: rompharmns@gmail.com
